Μετάβαση στο περιεχόμενο

Οξική μεδροξυπρογεστερόνη

Από τη Βικιπαίδεια, την ελεύθερη εγκυκλοπαίδεια
Οξική μεδροξυπρογεστερόνη
Image
Image
Ονομασία IUPAC
[(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6,10,13-trimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
Κλινικά δεδομένα
Προφορά/mɛˌdrɒksiproʊˈdʒɛstəroʊn ˈæsɪteɪt/ me-DROKS-ee-proh-JES-tər-ohn ASS-i-tayt[1]
Εμπορικές ονομασίεςProvera, Depo-Provera, Depo-SubQ Provera 104, Curretab, Cycrin, Farlutal, Gestapuran, Perlutex, Veramix, others[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa604039
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • US: X (Αντενδεικνύεται)
Οδοί
χορήγησης		Από στόματος, υπογλώσσια, ενδομυική ένεση, υποδόρια ένεση
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
ΒιοδιαθεσιμότηταΑπό στόματος: ~100%[3][4]
Πρωτεϊνική σύνδεση88% (σε ορό αλβουμίνης)[4]
ΜεταβολισμόςΉπαρ (υδροξυλίωση (CYP3A4), οξειδοαναγωγή, σύζευξη (βιοχημεία))[5][3][6]
Βιολογικός χρόνος ημιζωήςΑπό στόματος: 12–33 ώρες[5][3]
IM (Πρότυπο:Abbrlink): ~50 days[7]
SC (aq. susp.): ~40 days[8]
Διάρκεια δράσης3 μήνες (έγχυση βραδείας αποδέσμευσης)[9]
ΑπέκκρισηΟύρα (ως σύζευξη (βιοχημεία)s)[5]
Κωδικοί
ΣυνώνυμαMPA; DMPA; μεθυλ-υδροξυ-οξική προγεστερόνη
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC24H34O4
Μολαρική μάζα386,53 g·mol−1
C[C@H]1C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC[C@@]3(C(=O)C)OC(=O)C)C)[C@@]4(C1=CC(=O)CC4)C

InChI=InChI=1S/C24H34O4/c1-14-12-18-19(22(4)9-6-17(27)13-21(14)22)7-10-23(5)20(18)8-11-24(23,15(2)25)28-16(3)26/h13-14,18-20H,6-12H2,1-5H3/t14-,18+,19-,20-,22+,23-,24-/m0/s1

Key:PSGAAPLEWMOORI-PEINSRQWSA-N
Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης207 to 209 °C (405 to 408 °F)
  (verify)

Η οξική μεδροξυπρογεστερόνη (MPA), γνωστή και ως οξική μεδροξυπρογεστερόνη βραδείας αποδέσμευσης (DMPA) σε ενέσιμη μορφή, που κυκλοφορεί μεταξύ άλλων με την εμπορική ονομασία Depo-Provera, αποτελεί ορμονική φαρμακευτική αγωγή του τύπου της προγεστίνης.[10][3] Χρησιμοποιείται ως μέθοδος αντισύλληψης και ως μέρος της θεραπείας ορμονικής υποκατάστασης.[10][3] Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, της μη φυσιολογικής μητρορραγίας, της παραφιλίας στους άνδρες και ορισμένων τύπων καρκίνου.[10] Το φάρμακο είναι διαθέσιμο τόσο μόνο του όσο και σε συνδυασμό με κάποιο οιστρογόνο.[11][12] Χορηγείται από το στόμα, υπογλώσσια, ή με ενδομυϊκή ή υποδόρια ένεση.[10]

Στις συνήθεις παρενέργειες περιλαμβάνονται οι διαταραχές της εμμήνου ρύσης, όπως η αμηνόρροια, ο κοιλιακός πόνος και ο πονοκέφαλος.[10] Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν οστική απώλεια, θρόμβους αίματος, αλλεργικές αντιδράσεις και ηπατικά προβλήματα.[10] Η χρήση της δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς μπορεί να βλάψει το έμβρυο.[10] Η MPA είναι ένα συνθετικό προγεσταγόνο και έτσι ενεργοποιεί τον υποδοχέα της προγεστερόνης, ο οποίος αποτελεί τον βιολογικό στόχο της προγεστερόνης.[3] Έχει επίσης αδύναμη γλυκοκορτικοειδή δράση και πολύ αδύναμη ανδρογονική δράση αλλά καμία άλλη σημαντική ορμονική δράση.[3][13] Λόγω της προγεσταγονικής της δράσης, η MPA καταστέλλει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών στο σώμα και μπορεί να μειώσει τα επίπεδα των φυλετικών ορμονών.[14] Λειτουργεί ως μορφή αντισύλληψης αναστέλλοντας την ωορρηξία.[10]

Η MPA ανακαλύφθηκε το 1956 και το 1959 εισήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες για ιατρική χρήση.[10][15][16] Συμπεριλαμβάνεται στον Πρότυπο Κατάλογο Βασικών Φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[17] Στον αναπτυσσόμενο κόσμο διατίθεται με τιμή χονδρικής πώλησης περίπου 0,60-1,60 δολάρια ΗΠΑ ανά φιαλίδιο.[18] Στο Ηνωμένο Βασίλειο η ίδια δόση κοστίζει στο Εθνικό Σύστημα Υγείας περίπου 6 λίρες.[19] Από το 2015 η δόση στις Ηνωμένες Πολιτείες κοστίζει λιγότερο από 25 δολάρια.[20] Η MPA είναι η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη προγεστίνη στη θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης και στην αντισύλληψη μόνο με προγεσταγόνα.[21][22] Η DMPA έχει εγκριθεί για χρήση ως μορφή μακροχρόνιας αντισύλληψης σε περισσότερες από 100 χώρες.[23][24]  Το 2017 ήταν το 222ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με πάνω από δύο εκατομμύρια συνταγογραφήσεις.[25][26]

Παραπομπές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ «Archive copy». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 20 Ιουλίου 2018. Αρχειοθετήθηκε 2003-12-04 στο Wayback Machine.
  2. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Ιανουαρίου 2000. σελίδες 638–. ISBN 978-3-88763-075-1. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 19 Ιουνίου 2013.
  3. 1 2 3 4 5 6 7 «Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration». Climacteric 8 Συμπλ. 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 22-08-2016. https://web.archive.org/web/20160822055012/http://hormonebalance.org/images/documents/Kuhl%2005%20%20Pharm%20Estro%20Progest%20Climacteric_1313155660.pdf. Ανακτήθηκε στις 01-04-2018.
  4. 1 2 «Classification and pharmacology of progestins». Maturitas 61 (1–2): 171–80. 2008. doi:10.1016/j.maturitas.2008.11.013. PMID 19434889.
  5. 1 2 3 «Provera» (PDF). FDA. 2015. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 11 Φεβρουαρίου 2017. Ανακτήθηκε στις 31 Μαρτίου 2018. Αρχειοθετήθηκε 11 February 2017 στο Wayback Machine.
  6. ↑ «Reprint of "Use of medroxyprogesterone acetate for hormone therapy in postmenopausal women: Is it safe?"». J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 153: 151–9. September 2015. doi:10.1016/j.jsbmb.2015.08.013. PMID 26291834.
  7. ↑ «Depo_Provera» (PDF). FDA. 2016. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 29 Ιουλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 31 Μαρτίου 2018. Αρχειοθετήθηκε 29 July 2020 στο Wayback Machine.
  8. ↑ «depo-subQ Provera» (PDF). FDA. 2017. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 14 Ιουνίου 2019. Ανακτήθηκε στις 31 Μαρτίου 2018. Αρχειοθετήθηκε 14 June 2019 στο Wayback Machine.
  9. ↑ «MEDROXYPROGESTERONE injectable - Essential drugs». medicalguidelines.msf.org. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 5 Δεκεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 2 Σεπτεμβρίου 2020. Αρχειοθετήθηκε 5 December 2019 στο Wayback Machine.
  10. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 «Medroxyprogesterone Acetate». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 24 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
  11. ↑ «Archive copy». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 24 Νοεμβρίου 2017.
  12. ↑ Sweetman, Sean C., επιμ. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference (36η έκδοση). Λονδίνο: Pharmaceutical Press. σελίδες 2.113–2.114. ISBN 978-0-85369-840-1. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Αυγούστου 2021. Ανακτήθηκε στις 1 Απριλίου 2018.
  13. ↑ «Distinguishing androgen receptor agonists and antagonists: distinct mechanisms of activation by medroxyprogesterone acetate and dihydrotestosterone». Molecular Endocrinology 13 (3): 440–54. Μάρτιος 1999. doi:10.1210/mend.13.3.0255. PMID 10077001. http://mend.endojournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=10077001.
  14. ↑ Frontiers in Gynecologic and Obstetric Investigation. Taylor & Francis. 15 Ιανουαρίου 1993. σελ. 320. ISBN 978-1-85070-486-7. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 20 Μαΐου 2016.
  15. ↑ Stanley M. Roberts (7 Μαΐου 2013). Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: Chapter 12. Hormone replacement therapy. Elsevier Science. σελίδες 9–. ISBN 978-0-12-806202-9. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 1 Αυγούστου 2020. Ανακτήθηκε στις 3 Απριλίου 2018. [...] medroxyprogesterone acetate, also known as Provera® (discovered simultaneously by Searle and Upjohn in 1956) [..]
  16. ↑ Sneader, Walter (2005). «Chapter 18: Hormone analogs». Drug discovery: a history. Νέα Υόρκη: Wiley. σελ. 204. ISBN 0-471-89980-1.
  17. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Γενεύη: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Άδεια: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  18. ↑ «Medroxyprogesterone Acetate». International Drug Price Indicator Guide. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 22 Ιανουαρίου 2018. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
  19. ↑ British National Formulary : BNF 69 (69η έκδοση). British Medical Association. 2015. σελ. 555. ISBN 978-0-85711-156-2.
  20. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. σελ. 363. ISBN 9781284057560.
  21. ↑ A. Wayne Meikle (1 Ιουνίου 1999). Hormone Replacement Therapy. Springer Science & Business Media. σελίδες 383–. ISBN 978-1-59259-700-0. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 1 Αυγούστου 2020. Ανακτήθηκε στις 20 Ιουλίου 2018.
  22. ↑ Special Programme of Research, Development, and Research Training in Human Reproduction (World Health Organization)· World Health Organization (2002). Research on Reproductive Health at WHO: Biennial Report 2000-2001. World Health Organization. σελίδες 17–. ISBN 978-92-4-156208-9. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 1 Αυγούστου 2020. Ανακτήθηκε στις 20 Ιουλίου 2018.CS1 maint: Πολλαπλές ονομασίες: authors list (link)
  23. ↑ «Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control». World J Pharm Pharm Sci 3 (10): 364–392. 2014. ISSN 2278-4357. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 10-08-2017. https://web.archive.org/web/20170810000242/http://www.wjpps.com/download/article/1412071798.pdf. Ανακτήθηκε στις 02-08-2018.
  24. ↑ Sulochana Gunasheela (14 Μαρτίου 2011). Practical Management of Gynecological Problems. JP Medical Ltd. σελίδες 39–. ISBN 978-93-5025-240-6. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 1 Αυγούστου 2020. Ανακτήθηκε στις 2 Αυγούστου 2018.
  25. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 12 Φεβρουαρίου 2021. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
  26. ↑ «Medroxyprogesterone Acetate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 2 Ιουλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
Ανακτήθηκε από "https://el.wikipedia.org/w/index.php?title=Οξική_μεδροξυπρογεστερόνη&oldid=11592057"