Mapatumumab
| Mapatumumab | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | |
| Massa molecolare (u) | 151 891,12 |
| Numero CAS | |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | con il TNFRSF10A |
| Indicazioni di sicurezza | |
![{\displaystyle {\mathrm {C} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{6748}}\mathrm {H} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{10408}}\mathrm {N} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{1800}}\mathrm {O} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{2092}}\mathrm {S} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{52}}}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/a44f6c5407577a127e3ff67d3b8be5939d9c8821)
Il mapatumumab (HGS-ETR1 secondo la Denominazione Comune Internazionale) è un anticorpo monoclonale umano, sperimentale, scoperto da AstraZeneca e da GlaxoSmithKline. Ha per target molecolare il TNFRSF10A, ossia il recettore del fattore di necrosi tumorale 10A ed è impiegabile nel trattamento di vari tipi di neoplasie;[1] tale recettore è infatti presente sul plasmalemma di svariate linee di cellule tumorali.[2]
Usi terapeutici
[modifica | modifica wikitesto]Uno studio clinico iniziato nel 2004 ha evidenziato la sicurezza e la tollerabilità del mapatumumab in pazienti con neoplasie di vario tipo in stadio avanzato o affetti da linfomi non-Hodgkin,[3] con effetti visibili anche in regime di monoterapia, ovvero senza l'aiuto della chemioterapia;[4] studi simili, giunti in fase II, hanno confermato la tollerabilità dell'anticorpo in pazienti con carcinoma del polmone a cellule non piccole[5] e in individui con tumore del colon-retto in stadio avanzato.[6]
In due ulteriori sperimentazioni cliniche è stata evidenziata una parziale remissione del tumore con l'uso del mapatumumab in combinazione con la chemioterapia in pazienti con tumori solidi di vario tipo a uno stadio avanzato.[7]
Scarsa o nulla efficacia, invece, è stata attribuita al mapatumumab nella terapia del mieloma multiplo in una coorte di pazienti trattati contemporaneamente con l'anticorpo e con il bortezomib.[8] Non è mai stata accertata, inoltre, l'efficacia dell'anticorpo in combinazione con il sorafenib nel trattamento del carcinoma epatocellulare, che costituisce l'80-90% delle neoplasie maligne del fegato.[9]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ↑ (EN) Mapatumumab (DOC), su American Medical Association. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Moretto P, Hotte SJ, Targeting apoptosis: preclinical and early clinical experience with mapatumumab, an agonist monoclonal antibody targeting TRAIL-R1, in Expert Opinion on Investigational Drugs, vol. 18, n. 3, marzo 2009, pp. 311-325, DOI:10.1517/13543780902752463, PMID 19243282.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of ongoing phase 1 clinical trials of HGS-ETR1 in patients with advanced cancers, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of phase 2 clinical trial of HGS-ETR1 in patients with non-small-cell lung cancer, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of phase 2 clinical trial of HGS-ETR1 in patients with advanced colorectal cancer, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
- ↑ (EN) Human Genome Sciences says cancer drug fails study, su Bloomberg, 9 giugno 2010. URL consultato il 6 luglio 2025 (archiviato dall'url originale il 24 ottobre 2012).
- ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
